碳酸酐酶抑制剂。抑制Rv1284和Rv3273 beta-carbonic脱水酶与diazenylbenzenesulfonamides结核分枝杆菌。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

马雷斯卡,F的法令,Vullo D, Scozzafava Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。抑制Rv1284和Rv3273 beta-carbonic脱水酶与diazenylbenzenesulfonamides结核分枝杆菌。

地中海Bioorg化学。2009年9月1;19 (17):4929 - 32。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.07.088。Epub 2009年7月22日。

PubMed ID

19651511 (在PubMed

]

文摘

一系列diazenylbenzenesulfonamides从磺胺获得或metanilamide通过与酚类和胺重氮化作用耦合紧随其后,测试的抑制beta-carbonic脱水酶(EC 4.2.1.1 CAs)编码的基因Rv1284和Rv3273结核分枝杆菌。发现了几个低微摩尔的两种酶的抑制剂,百浪多息是最好的抑制剂(K (I)的126 - 148 nm)。抑制致病性beta-CAs antiinfectives的发展可能导致新的机制的行动,没有遇到阻力问题与传统抗生素。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节