Sulfonylmethanesulfonamide碳酸酐酶的抑制剂。
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朔尔茨,Sondey JM,兰德尔•WC Schwam H,汤普森WJ, Mallorga PJ, Sugrue MF,格雷厄姆SL
Sulfonylmethanesulfonamide碳酸酐酶的抑制剂。
J地中海化学。1993年7月23日,36 (15):2134 - 41。
- PubMed ID
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8340917 (在PubMed]
- 文摘
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一系列sulfonylmethanesulfonamide衍生品的描述,这是碳酸酐酶抑制剂(CA)。其中最有效的是外消旋氟磺9,抑制二氧化碳催化水合作用的人类CA II (CA-II)的IC50 3海里。绑定的竞争研究与dansylamide表明9为CA-II的亲和性不同的对映体,3.6和0.6 nM的离解平衡常数。构象分析表明,参与实现高亲和力的关键因素在本系列中磺胺剂酸度,疏水性,最小化空间要求的碳原子邻磺酰胺组。