苯环对碳酸酐酶抑制作用的结构效应与噻二唑基adamantyl-磺酰胺比较。
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比斯瓦斯，Carta F, Scozzafava A, McKenna R, Supuran CT
苯环对碳酸酐酶抑制作用的结构效应与噻二唑基adamantyl-磺酰胺比较。
生物医学杂志2013年4月15日;21(8):2314-2318。doi: 10.1016 / j.bmc.2013.02.022。Epub 2013年2月21日。
- PubMed ID
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23490152 (PubMed视图］
- 摘要
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我们研究了含有adamanyl部分的磺胺类药物对生理相关的人(h) CA (EC 4.2.1.1)亚型hCA I, II III(细胞质)，IX和XII(跨膜，肿瘤相关)的抑制活性。CA抑制剂(CAIs)分子中苯磺酰胺而不是1,3,4-噻二唑-磺酰胺片段的存在，极大地影响了抑制效果和在酶活性位点内的结合，通过hCA II与4-(1- adamantylcarboxamidmethyl)苯磺酰胺加合物的x射线晶体学进行了解释。将目前的x射线结构与具有1-adamantylcarboxamide部分的1,3,4-噻二唑-磺酰胺化合物的x射线结构进行比较，发现了重要的结合差异，这解释了两种化合物对所研究的CA异构体的高度不同的抑制谱，其中大多数(CA I, II, IX和XII)是重要的药物靶点。