二硫代氨基甲酸酯在体内强烈抑制碳酸酐酶并表现出抗青光眼作用。
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Carta F, Aggarwal M, Maresca A, Scozzafava A, McKenna R, Masini E, Supuran CT
二硫代氨基甲酸酯在体内强烈抑制碳酸酐酶并表现出抗青光眼作用。
中华医学化学杂志2012 Feb 23;55(4):1721-30。doi: 10.1021 / jm300031j。Epub 2012年2月13日。
- PubMed ID
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22276570 (PubMed视图］
- 摘要
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在碱的存在下，由伯胺和仲胺与二硫化碳反应制备了一系列二硫代氨基甲酸酯。测试了这些化合物对四种人体锌酶碳酸酐酶亚型CA (EC 4.2.1.1)、hCA I、II、IX和XII的抑制作用，这些亚型涉及青光眼(CA II和XII)或癌症(CA IX)等病理。检测到针对这些CA的几种低纳米摩尔抑制剂。与吗啉二硫代氨基甲酸酯的hCA II加合物的x射线晶体结构证明了这些化合物的抑制机制，它们通过二硫代氨基甲酸盐锌结合功能的硫原子与金属离子配合。一些二硫代氨基甲酸酯在青光眼动物模型中显示出有效的降低眼压的活性。