具有抗青光眼作用的含no给体部分的新型磺胺类化合物的合成与结晶学分析。

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Mincione F, Benedini F, Biondi S, Cecchi A, Temperini C, Formicola G, Pacileo I, Scozzafava A, Masini E, Supuran CT

具有抗青光眼作用的含no给体部分的新型磺胺类化合物的合成与结晶学分析。

生物组织医学化学杂志2011年6月1日;21(11):3216-21。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.04.046。Epub 2011年4月20日

PubMed ID

21549597 (PubMed视图

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摘要

一些芳香/杂环磺胺支架已被用于合成含有硝酸盐酯型no供体部分的化合物，这些化合物已被用于抑制五种生理相关的人类碳酸碱酶(hCA, EC 4.2.1.1)亚型:hCA I(脱靶)，II, IV和XII(抗青光眼靶标)和IX(抗肿瘤靶标)。一些新化合物显示出对青光眼相关靶异构体的有效体外抑制作用，其中一种化合物的x射线晶体结构揭示了与显著抑制活性相关的因素。在一种高眼压动物模型中，其中一种新化合物在降低这种疾病的特征眼压升高方面比dorzolamide有效两倍，预计它们有治疗青光眼的潜力。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶12	Ki (nM)	5.7	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶	Ki (nM)	12	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶4	Ki (nM)	74	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	38	N/A	N/A	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶4	Ki (nM)	15000	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	9	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶4	Ki (nM)	8500	N/A	N/A	细节