含硼恶唑酮部分的磺胺类药物是跨膜肿瘤相关碳酸酐酶异构体IX和XII的有效抑制剂。
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Rami M, Maresca A, Smaine FZ, Montero JL, Scozzafava A, Winum JY, Supuran CT
含硼恶唑酮部分的磺胺类药物是跨膜肿瘤相关碳酸酐酶异构体IX和XII的有效抑制剂。
生物组织医学化学杂志2011年5月15日;21(10):2975-9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.03.055。Epub 2011 3月21日。
- PubMed ID
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21470859 (PubMed视图］
- 摘要
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采用l-赖氨酸硼唑酮配合物与含磺胺酰基和多种有机支架的异硫氰酸酯反应合成了一系列新的磺胺类化合物。所获得的硫脲已被研究为四种生理相关的人类碳酸酐酶(hCA, EC 4.2.1.1)亚型hCA I, II, IX和XII的抑制剂。低纳摩尔和微摩尔范围之间的抑制作用已被观察到，并检测到几种低纳摩尔和肿瘤- ca选择性抑制剂。这些含硼化合物可能有助于通过硼中子捕获疗法治疗过表达hCA IX/XII的缺氧肿瘤，迄今为止尚未研究这种酶抑制剂的技术。