脲基取代苯磺酰胺可有效抑制碳酸酐酶IX，并在乳腺癌转移模型中表现出抗转移活性。
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Pacchiano F, Carta F, McDonald PC, Lou Y, Vullo D, Scozzafava A, Dedhar S, Supuran CT
脲基取代苯磺酰胺可有效抑制碳酸酐酶IX，并在乳腺癌转移模型中表现出抗转移活性。
中华医学化学杂志2011年3月24日;54(6):1896-902。doi: 10.1021 / jm101541x。Epub 2011年3月1日
- PubMed ID
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21361354 (PubMed视图］
- 摘要
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制备了一系列脲基取代苯磺酰胺，显示出对几种人类碳酸酐酶(hCAs, EC 4.2.1.1)的抑制非常有趣的特征，如hCAs I和II(细胞质异构体)和hCAs IX和XII(跨膜，肿瘤相关酶)。在该系列的不同成员中观察到对所有这些异构体的出色抑制作用，这取决于尿素部分的取代模式。一些低纳摩尔CA IX/XII抑制剂也显示出较好的选择性跨膜的细胞质异构体已被发现。其中4-{[(3′-硝基苯)氨甲酰]氨基苯磺酰胺在45 mg/kg的药理学浓度下可显著抑制高侵袭性4T1乳腺肿瘤细胞的转移，是开发新型概念抗转移药物的一个有趣候选。