几种新型5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-磺酰胺吡唑类衍生物的合成、表征及抗青光眼活性。
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Kasimogullari R, Bulbul M, Arslan BS, Gokce B
几种新型5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-磺酰胺吡唑类衍生物的合成、表征及抗青光眼活性。
欧洲医学化学杂志2010年11月;45(11):4769-73。doi: 10.1016 / j.ejmech.2010.07.041。Epub 2010 7月24日。
- PubMed ID
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20724038 (PubMed视图］
- 摘要
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以3-(氯羰基)-1-(3-硝基苯)-5-苯基- 1h -吡唑-4-羧酸乙酯为原料，合成了5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-磺酰胺(抑制剂1)的吡唑羧酸衍生物。研究了抑制剂1乙酰唑胺(AAZ)和11种新合成的酰胺(5a-b、6、7a-g和8)对碳酸酐酶同工酶(hCA-I和hCA-II)水合酶和酯酶活性的体外抑制作用。新合成的酰胺与抑制剂1和AAZ的比较表明，新衍生物对CA同工酶有抑制作用，且比母抑制剂1和AAZ的抑制作用更强。