一系列水溶性糖基磺酰胺对猪布鲁氏菌碳酸酐酶的抑制作用研究。
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Vullo D, Nishimori I, Scozzafava A, Kohler S, Winum JY, Supuran CT
一系列水溶性糖基磺酰胺对猪布鲁氏菌碳酸酐酶的抑制作用研究。
生物医学化学杂志2010年4月1日;20(7):2178-82。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.02.042。Epub 2010年2月21日。
- PubMed ID
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20211561 (PubMed视图］
- 摘要
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从猪布鲁氏菌(Brucella suis)中克隆、纯化了β -碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)，并对其进行了动力学表征和一系列水溶性糖基化磺胺酰胺的抑制作用。bsCA 1作为CO(2)水合成碳酸氢盐的催化剂具有明显的活性，其k(cat)为6.4 × 10(5) s(-1)， k(cat)/ k(m)为3.9 × 10(7) m (-1) s(-1)。所有类型的抑制活性均被检测到，K(I)s在8.9-110 nM范围内。抑制bsCA - 1效果最佳的抑制剂为半乳糖和核糖磺胺类，抑制常数为8.9 ~ 9.2 nM。糖部分的微小结构变化导致了这一系列化合物的酶抑制活性的巨大差异。其中一种糖基磺酰胺和乙酰唑胺在细胞培养中显著抑制细菌的生长。