分枝杆菌-碳酸酐酶Rv1284和Rv3273的低纳米级和亚纳米级抑制剂的发现。

文章的细节

引用

Guzel O, Maresca A, Scozzafava A, Salman A, Balaban AT, Supuran CT

分枝杆菌-碳酸酐酶Rv1284和Rv3273的低纳米级和亚纳米级抑制剂的发现。

医学化学杂志。2009 7月9日;52(13):4063-7。doi: 10.1021 / jm9004016。

PubMed ID
19438226 (查看PubMed
摘要

一系列2-(肼羰基)-3-芳基- 1h -吲哚-5-磺酰胺与2,4,6-三甲基吡啶高氯酸酯反应衍生得到吡啶衍生物。这些磺胺类化合物对结核分枝杆菌Rv1284和Rv3273的β -碳酸酐酶(CAs, EC 4.2.1.1)的抑制作用进行了评价。整个系列表现出优异的纳米级抑制活性,并检测到几种亚纳米级抑制剂。Rv1284和Rv3273具有开发具有交替作用机制的抗微生物剂的潜力。

引用本文的药库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
乙酰唑胺 碳酸酐酶1 Ki (nM) 481 N/A N/A 细节
乙酰唑胺 碳酸酐酶2 Ki (nM) 104 N/A N/A 细节