含硫、亚砜基和磺酰糖苷的苯磺酰胺对碳酸酐酶同工酶的抑制作用。

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歌手M,洛佩兹M, Bornaghi LF, Innocenti A, Vullo D, Supuran CT, Poulsen SA

含硫、亚砜基和磺酰糖苷的苯磺酰胺对碳酸酐酶同工酶的抑制作用。

生物组织医学化学杂志2009年4月15日;19(8):2273-6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.02.086。Epub 2009年2月26日。

PubMed ID
19286378 (PubMed视图
摘要

合成了一系列含硫基、亚砜基或磺酰糖苷的苯磺酰胺。研究了这些糖缀合物抑制四种人类碳酸酐酶(hCA)酶活性的能力:同工酶I, II和肿瘤相关同工酶IX和XII。碳水化合物尾部部分硫的氧化状态不影响酶抑制效力或同工酶选择性,即使提供了与目标同工酶不同的相互作用的机会。

引用本文的药物库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
乙酰唑胺 碳酸酐酶1 Ki (nM) 900 N/A N/A 细节
乙酰唑胺 碳酸酐酶12 Ki (nM) 5.7 N/A N/A 细节
乙酰唑胺 碳酸酐酶 Ki (nM) 12 N/A N/A 细节
Brinzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 450 N/A N/A 细节
Brinzolamide 碳酸酐酶 Ki (nM) 3. N/A N/A 细节
Dorzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 500 N/A N/A 细节
Dorzolamide 碳酸酐酶 Ki (nM) 9 N/A N/A 细节