碳酸酐酶抑制剂:抑制新膜相关异构体XV与酚。
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Innocenti A, Hilvo M, Scozzafava A, Parkkila S, Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂:抑制新膜相关异构体XV与酚。
生物组织医学化学杂志2008年6月15日;18(12):3593-6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.04.077。Epub 2008年5月4日
- PubMed ID
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18501600 (查看PubMed］
- 摘要
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研究了金属酶碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)的最新亚型CA XV对一系列苯酚的抑制作用。小鼠CA XV表现出与细胞质型CA I和CA II不同的酚抑制特征。苯酚及其含有羟基、氟、羧基和乙酰氨基的2-、3-和4-取代衍生物是有效的CA XV抑制剂，抑制常数在7.20-11.30微米范围内，而含有4-氨基、4-氰基或3-羟基的化合物效果较差(K(I)s为335-434微米)。最佳抑酚剂为氯喹诺醇(K(I)为2.33 microM)。酚类化合物表现出与磺胺类及其同工体不同的抑制机制，可设计出具有选择性抑制不同CA同工酶的化合物，具有药用化学应用价值。