碳酸酐酶抑制剂:合成含有dtpa尾的磺酰胺及其锌配合物，具有强大的局部抗青光眼性能。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Scozzafava A, Menabuoni L, Mincione F, Mincione G, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:合成含有dtpa尾的磺酰胺及其锌配合物，具有强大的局部抗青光眼性能。

生物组织医学化学杂志2001 Feb 26;11(4):575-82。

PubMed ID

11229775 (查看PubMed

］

摘要

二乙三氨基五乙酸(dtpa)二氢化物与含有游离氨基/亚氨基/肼/羟基的芳族/杂环磺酰胺反应，得到分子中含有金属络合、多氨基-多羧酸基团的双磺酰胺。通过另一种方法，从游离酸中得到dtpa的相应单磺胺衍生物。然后制备了这些新型磺酰胺的锌(II)配合物。这些衍生物对碳酸酐酶(CA)同工酶I、II和IV具有纳摩尔亲和力。一些最好的抑制剂作为2%的水溶液/悬浮液应用于正常血压或青光眼白化病兔的眼睛，观察到强烈和持久的眼压(IOP)下降。

引用本文的药库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4) - 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶2	Ki (nM)	160	N/A	N/A	细节
6-HYDROXY-1, 3-BENZOTHIAZOLE-2-SULFONAMIDE	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	900	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N/A	N/A	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶4	Ki (nM)	220	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	> 50000	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶4	Ki (nM)	43	N/A	N/A	细节