结构活性关系和子类型在oxabicyclic选择性雌激素受体α/β受体激动剂脚手架。

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哈曼LG、迈耶JH, Ruppar哒,Marschke KB,洛佩兹FJ,快板EA Karanewsky DS

结构活性关系和子类型在oxabicyclic选择性雌激素受体α/β受体激动剂脚手架。

地中海Bioorg化学。2005年3月1;15 (5):1463 - 6。

PubMed ID
15713407 (在PubMed
]
文摘

雌激素受体α和β受体激动剂的oxabicyclic模板已被确认,可以调整提供适度的选择性为受体亚型。在这个结构活性关系phenol-substituted oxabicyclo(3.3.1)壬烯系列。从当前选择化合物系列显示活动口服给药后体内子宫增生的啮齿动物模型。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
雌二醇 雌激素受体β EC 50 (nM) 9.7 N /一个 N /一个 细节