Thiophene-core雌激素受体配体有superagonist活动。
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Thiophene-core雌激素受体配体有superagonist活动。
J地中海化学。2013年4月25日,56 (8):3346 - 66。doi: 10.1021 / jm400157e。Epub 2013年4月15日。
- PubMed ID
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23586645 (在PubMed]
- 文摘
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调查的重要性杂环核心的雌激素受体(ER)配体,我们准备了一系列thiophene-core配体的铃木交叉耦合芳基boronic酸bromo-thiophenes和我们评估他们的受体结合,细胞的生物活性。性格上的取代基酚噻吩核心,在交替或相邻站点,在这些苯酚和取代基的性质,所有导致亲和力和亚型选择性。大部分的国际清算银行(羟苯基)-thiophenes ERbeta选择性,而三(羟苯基)-thiophenes ERalpha选择性;类似furan-core化合物通常有较低的亲和力和选择性少。一些diarylthiophenes显示不同的报告基因化验superagonist活动,给予雌二醇的最大活动2 - 3倍,和建模表明,这些配体有不同的交互作用与氢键在helix-11残渣。Ligand-core修改可能是一个新的战略发展中ER配体的选择是基于转录活动比雌二醇。