影响氯或氟取代1-alkyl-2雌激素的属性,3,5-tris h-pyrroles (4-hydroxyphenyl) 1。
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谢弗,2亩,施特劳斯M,谢弗,Wolber G,阵风R
影响氯或氟取代1-alkyl-2雌激素的属性,3,5-tris h-pyrroles (4-hydroxyphenyl) 1。
J地中海化学。2012年11月26日,55 (22):9607 - 18。doi: 10.1021 / jm300860j。Epub 2012年10月17日。
- PubMed ID
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23043242 (在PubMed]
- 文摘
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在我们以前的工作的延续,几个1-alkyl-2, 3, 5-tris (4-hydroxyphenyl) aryl-1H-pyrroles与氯或氟取代基的芳基合成了残留,检测雌激素受体(ER)绑定在孤立ERalpha / ERbeta受体(HAP试验)和transactivation化验使用ERalpha-positive MCF-7/2a以及U2-OS / ERalpha和U2-OS / ERbeta细胞。在竞争实验ERalpha化合物显示很高的相对绑定亲和力高达37%(确定了8米)但限制亚型选择性(例如,ERalpha / ERbeta(8美元)= 9)。最高的雌激素效能ERalpha-positive MCF-7/2a细胞决定2,3,5-tris (2-fluoro-4-hydroxyphenyl) 1-propyl-1h-pyrrole 8 m (EC(50) = 23海里),而在U2-OS / ERalpha细胞2 - (2-fluoro-4-hydroxyphenyl) 3, 5-bis (4-hydroxyphenyl) 1-propyl-1h-pyrrole 8 b (EC(50) = 0.12海里)是最强有力的兴奋剂,活跃的只有30倍低于雌二醇(E2, EC(50) = 0.004海里)。U2-OS / ERbeta细胞吡咯transactivation不可能是观察到,这表明他们在细胞选择性ERalpha受体激动剂系统。