雌激素受体阳性细胞DNA位点N3-adenine甲基化目标。
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佩里Kishton RJ,米勒,H,林奇T,帕特尔M,戈尔VK Akkaraju GR,同年代
雌激素受体阳性细胞DNA位点N3-adenine甲基化目标。
Bioorg医疗化学。2011年9月1;19 (17):5093 - 102。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.07.026。Epub 2011年7月22日。
- PubMed ID
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21839641 (在PubMed]
- 文摘
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复合可以靶细胞表达雌激素受体(ER),和生产主要3-MeA加合物在这些细胞被设计和合成。这种化合物产生主要3-MeA与小牛胸腺DNA加合物在反应和结合ER 51%的相对亲和力(雌二醇= 100%)。化合物是有毒ER-expressing MCF-7乳腺癌细胞,并与ER预处理拮抗剂fulvestrant废除的毒性。与netropsin预处理MCF-7细胞,抑制N3-adenine甲基化的化合物,导致三倍减少毒性。这些结果表明了该策略的可行性产生3-MeA加合物在目标细胞。