从刺桐Isoflavonoids poeppigiana:评估他们对雌激素受体的亲和力。

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Djiogue年代,Halabalaki M,阿列克谢X, Njamen D, Fomum ZT型,亚历克西斯MN, Skaltsounis

从刺桐Isoflavonoids poeppigiana:评估他们对雌激素受体的亲和力。

J Nat刺激。2009年9月,72 (9):1603 - 7。doi: 10.1021 / np900271m。

PubMed ID
19705860 (在PubMed
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五个新的异黄酮命名5 4“-dihydroxy-7-methoxy-3”——(3-methylbuten-2-yl)异黄酮(1),5、2 ',4 ' -trihydroxy-7-methoxy-5”——(3-methylbuten-2-yl)异黄酮(2),5、4 ' -dihydroxy-7-methoxy-3”——(3-methyl-2-hydroxybuten-3-yl)异黄酮(3),3 ' -formyl-5, 4 ' -dihydroxy-7-methoxyisoflavone(4),和5-hydroxy-3“-hydroxy-2”2”-dimethyldihydropyrano[5”, 6”: 3 ', 4 ']异黄酮(5),以及6个已知化合物,wighteone (6), 3 ' -isoprenylgenistein (7), isolupabigenin (8), alpinumisoflavone (9), erypoegin D(10),和crystacarpin(11),被隔绝刺桐poeppigiana。孤立的化合物的结构的基础上,阐明化学和光谱分析。这些化合物对雌激素受体的亲和力ERalpha ERbeta是评估使用受体结合分析。而isoprenyl和dimethylpyrano取代基在环的亲和力降低绑定ERbeta ca。100倍与染料木黄酮相比,B环的isoprenyl取代基是更好的适应,让7结合ca。10倍低于染料木素亲和力。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
雌二醇 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 3.2 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 2.9 N /一个 N /一个 细节