甾族的二价为雌激素受体配体:设计、合成、表征和约束力的亲和力。
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卡尔森KE, LaFrate AL, Katzenellenbogen农协
甾族的二价为雌激素受体配体:设计、合成、表征和约束力的亲和力。
Bioorg医疗化学。2009年5月15日,17 (10):3528 - 35。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.04.016。Epub 2009年4月12日。
- PubMed ID
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19394231 (在PubMed]
- 文摘
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甾族的二价配体的雌激素受体(ER)被设计使用ERalpha二聚体的晶体结构作为模板。几个17 alpha-ethynylestradiol-based的合成二价配体与不同链接器组成和长度。绑定这些二价配体的亲和力ERalpha和ERbeta确定。两个系列的二价我们合成配体,有明显的相关性链接器长度和亲和力,这两个在同一范围达到最大长度。进一步的研究正在进行中,以二价的探索方面配体和控制复合绑定到人及其对ER二聚体形成的影响;这些结果将在随后的发布报告。