合成、表征和雌激素受体亲和力的黄酮、吲哚和furan-estradiol共轭。

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艾哈迈德·N C等级,卢梭J,别人,F,范肝我

合成、表征和雌激素受体亲和力的黄酮、吲哚和furan-estradiol共轭。

地中海Bioorg化学。2007年6月1;17 (11):3212 - 6。Epub 2007年3月12日。

PubMed ID
17379515 (在PubMed
]
文摘

不同黄酮、吲哚、furan-17beta-estradiol轭合物,通过烷基间隔链链接扩展的17位雌二醇基,合成了Pd-catalyzed交叉耦合反应。基于光谱数据结构被分配。体外竞争绑定检测雌激素受体(alpha-ER),使用[(3)H]雌二醇(RBA = 100)作为一个竞争者,显示一个黄酮碳烷基链接器结合共轭提供最高的亲和力(RBA大约9),需要进一步研究其潜在使用选择性雌激素受体(SERMs)激素替代疗法。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
雌二醇 雌激素受体α Ki (nM) 12 N /一个 N /一个 细节