雌激素受体配体。16:一部分2-Aryl吲哚作为ERalpha高度亚型选择性配体。

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陈郭戴克斯特KD, L, Birzin ET, W,杨欧美,海耶斯EC,达席尔瓦CA, Pai LY,莫斯利RT, Kraker B,菲茨杰拉德点,DiNinno F, Rohrer SP, Schaeffer JM,哈蒙德毫升

雌激素受体配体。16:一部分2-Aryl吲哚作为ERalpha高度亚型选择性配体。

Bioorg地中海化学。2007年4月15日,17 (8):2322 - 8。2007年1月25日Epub。

PubMed ID
17289385 (在PubMed
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文摘

小说类雌激素受体α的吲哚配体被发现具有强大的亲和力和高选择性。替换bazedoxifene骨架的链接器在高温超导铅1提供22 b被发现130倍alpha-selective子宫和雌二醇作为拮抗剂活动组织和MCF-7癌细胞。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
雌二醇 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 1 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 1 N /一个 N /一个 细节
N - [3 - (4-HYDROXYPHENYL) (1 r) -甲基丙基)2 -乙酰胺(2-PHENYL-1H-INDOL-3-YL) 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 1 N /一个 N /一个 细节