structure-guided方法正交estrogen-receptor-based基因开关由配体激活合适的体内研究。

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Kinzel O, Fattori D, Muraglia E,加里纳利P, Nardi MC,保利的C, Roscilli G, Toniatti C,冈萨雷斯巴斯O, Laufer R,拉姆,Tramontano, Cortese R, De Francesco R, Ciliberto G,科赫U

structure-guided方法正交estrogen-receptor-based基因开关由配体激活合适的体内研究。

J地中海化学。2006年9月7日,49 (18):5404 - 7。

PubMed ID
16942012 (在PubMed
]
文摘

策略来获得一个完全正交estrogen-receptor-based基因开关响应分子具有可接受的药理特性。从一系列tetrahydrofluorenones活跃在野生型雌激素受体(ER)选择一个不活动的模拟作为一种新的先导化合物。共同进化的受体突变体和配体导致了ER-based基因开关适用于研究动物模型。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
雌二醇 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 46 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 1.6 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 1.4 N /一个 N /一个 细节