发现tetrahydrofluorenones beta-subtype选择性雌激素受体配体的新类。

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Wilkening RR,拉特克利夫RW, Tynebor EC Wildonger KJ,油炸AK,哈蒙德ML,莫斯利RT,菲茨杰拉德点,Sharma N,麦基弗BM,尼尔森,Carlquist M,谢尔,Locco L, Katz R,弗里施K, Birzin ET,威尔金森哈,Mitra年代,Cai年代,海耶斯EC,谢弗JM, Rohrer SP

发现tetrahydrofluorenones beta-subtype选择性雌激素受体配体的新类。

地中海Bioorg化学。2006年7月1;16 (13):3489 - 94。2006年5月2日Epub。

PubMed ID
16632357 (在PubMed
]
文摘

合成和衍生的一系列取代tetrahydrofluorenone类似物给予有力,ERbeta亚型选择性配体。几个类似物具有ERbeta绑定亲和力与17个beta雌二醇与选择性大于75倍但ERalpha报告。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
(9)4-bromo-9a-butyl-7-hydroxy-1, 2 9 9 a-tetrahydro-3h-fluoren-3-one 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 1.5 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 1.3 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 1.2 N /一个 N /一个 细节