雌激素受体配体:设计并合成新的2-arylindene-1-ones。

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麦克德维特再保险公司Malamas女士、玛纳斯ES Unwalla RJ,徐ZB,米勒CP,哈里斯公顷

雌激素受体配体:设计并合成新的2-arylindene-1-ones。

地中海Bioorg化学。2005年6月15日,15日(12):3137 - 42。

PubMed ID
15876535 (在PubMed
]
文摘

合成的一系列2-arylindene-1-ones ERbeta强有力的配体和ERalpha。几个化合物表现出高强度和中度ERbeta受体的选择性。x射线和建模的研究被用来理解配体结合方向和观察到的亲和力。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
(3-BROMO-6-HYDROXY-2) - 4-HYDROXYPHENYL 1 h-inden-1-one 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 20. N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 3.2 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 3.6 N /一个 N /一个 细节