雌激素受体配体。第10部分:色满:老支架新斯兰岛。
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谭Q,暴雪助教,摩根JD 2日Birzin ET,陈W,杨欧美,Pai LY,海耶斯EC,达席尔瓦CA,斗士,Yudkovitz J,威尔金森哈,Sharma N,菲茨杰拉德点,李年代,Colwell L,费雪我,亚当斯基年代,Reszka AA, Kimmel D, F DiNinno, Rohrer SP,弗里德曼LP Schaeffer JM,哈蒙德毫升
雌激素受体配体。第10部分:色满:老支架新斯兰岛。
地中海Bioorg化学。2005年3月15日,15 (6):1675 - 81。
- PubMed ID
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15745820 (在PubMed]
- 文摘
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发现,合成和SAR的色满ERα亚型选择性配体。x射线研究显示,ER alpha-selectivity的起源是c - 4甲基取代反式cis-2, 3-diphenyl-chromane平台。选择从这类化合物证明非常有效的体内拮抗雌二醇的未成熟大鼠子宫重量检测,有效地抑制ovariectomy-induced骨吸收在42天的治疗模式,和降低血清胆固醇水平ovx成年大鼠模型。最好的对手8和12 f也表现出了强有力的抑制MCF-7细胞生长和被证明是雌激素受体down-regulators (SERDs)。