雌激素受体配体。第11部分:合成和活动isochromans isothiochromans。

文章的细节

引用

刘J, Birzin等,陈W,杨欧美,Pai LY,达席尔瓦C,海耶斯EC,莫斯利RT, Dininno F, Rohrer SP, Schaeffer JM,哈蒙德毫升

雌激素受体配体。第11部分:合成和活动isochromans isothiochromans。

Bioorg地中海化学。2005年2月1;15 (3):715 - 8。

PubMed ID
15664843 (在PubMed
]
文摘

lasofoxifene环氧和硫类似物,1 a和1 b,是为了传授ERalpha选择性合成,dihydrobenzoxathiin密切相关化合物的发现我,最近发现在这些实验室。结果isochroman和isothiochroman化合物被发现具有均等的结合亲和力的ER亚型和活跃度较低的抑制estradiol-triggered子宫增长相比,我和lasofoxifene。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
化合物4 - d 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 0.8 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 1.3 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 1.1 N /一个 N /一个 细节