雌激素受体配体。第6部分:合成和dihydrobenzodithiins的亲和力。

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谭问,Birzin等,陈W,杨欧美,Pai LY,海耶斯EC,达席尔瓦CA, DiNinno F, Rohrer SP, Schaeffer JM,哈蒙德毫升

雌激素受体配体。第6部分:合成和dihydrobenzodithiins的亲和力。

Bioorg地中海化学。2004年7月16日,14 (14):3753 - 5。

PubMed ID
15203156 (在PubMed
]
文摘

Dihydrobenzodithiin化合物(1 - 6)准备探索的扩张dihydrobenzoxathiin铅化合物》是斯兰岛(选择性雌激素受体α调节器)。dihydrobenzodithiin化合物通常保持着高度的选择性ERalpha ERbeta,然而,他们缺乏体内对抗/激动活动表现出领导阶级的未成熟大鼠子宫的增长模式。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
化合物4 - d 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 0.8 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 1.3 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 1.1 N /一个 N /一个 细节