雌激素受体配体。第5部分:SAR dihydrobenzoxathiins包含修改基本的侧链。
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谭问,Birzin等,陈W,天山杨Y, Pai LY,海耶斯EC,达席尔瓦CA, DiNinno F, Rohrer SP, Schaeffer JM,哈蒙德毫升
雌激素受体配体。第5部分:SAR dihydrobenzoxathiins包含修改基本的侧链。
Bioorg地中海化学。2004年7月16日,14 (14):3747 - 51。
- PubMed ID
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15203155 (在PubMed]
- 文摘
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Dihydrobenzoxathiin类似物(1 - 11),修改基本侧链地区准备和评估雌激素/抗雌激素活性在体外和体内模型。化合物通常保持着高度的选择性ERalpha ERbeta,类似于原始的铅化合物i的许多化合物也保持很高的力量在人类癌MCF-7细胞生长的抑制作用。然而,所有不太有力的抑制estradiol-triggered子宫的增长。这项工作表明修改拮抗剂的敏感性质基本侧链。