合成和评价mansonone F衍生品为拓扑异构酶抑制剂。

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吴WB, Ou JB,陈黄,某人,你TM,谭JH,李D,沈就,黄黄SL,顾LQ, z

合成和评价mansonone F衍生品为拓扑异构酶抑制剂。

欧元J地中海化学。2011年8月,46 (8):3339 - 47。doi: 10.1016 / j.ejmech.2011.04.059。2011年5月5日Epub。

PubMed ID

21600681 (在PubMed

]

文摘

一系列mansonone F (MF)衍生品设计和合成。这些化合物被发现强拓扑异构酶的抑制剂,与更显著抑制拓扑异构酶II而非拓扑异构酶i的最佳抑制剂显示20倍anti-topoisomerase比积极的控制依托泊苷II活动。这些曼氏金融衍生品的细胞毒性活动评估对人类癌症细胞系CNE-2 " glc - 82,这表明这些化合物是有效的抗肿瘤药物。(SARs)的结构活性关系研究表明邻醌组和吡喃环对细胞毒性活动很重要。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
依托泊苷	DNA拓扑异构酶2α	集成电路50 (nM)	60300年	N /一个	N /一个	细节