N-(4-羟基苯基)视网膜酰胺c -连接葡醛酸酯的改进合成。

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引用

小沃克,阿尔沙菲G,阿布-伊萨H,科里RW JR

N-(4-羟基苯基)视网膜酰胺c -连接葡醛酸酯的改进合成。

2002年9月2日;12(17):2447-50。

PubMed ID
12161154 (查看PubMed
摘要

视黄酸类似物如N-(4-羟基苯基)视黄酰胺(4-HPR)是多种癌症的有效化学预防和化疗药物。4-HPR (4-HPRCG)的o -葡糖苷酸酯的c连接类似物已被证明是一种更有效的药物。通过外命名亚甲基糖和芳基溴之间的铃木偶联反应,获得一个关键的c -苄基葡醛酸酯中间体,从而显著改进了该分子的合成路线。初步证据显示4-HPRCG具有化疗活性。

引用本文的药库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
维甲酸 视黄酸受体rxr - Ki (nM) 0.4 N/A N/A 细节
维甲酸 视黄酸受体rxr β Ki (nM) 0.5 N/A N/A 细节
维甲酸 视黄酸受体rxr Ki (nM) 1.4 N/A N/A 细节