代理者。1.与甲氧沙明有关的直接作用α 1激动剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

DeMarinis RM, Bryan WM, Shah DH, Hieble JP, Pendleton RG

代理者。1.与甲氧沙明有关的直接作用α 1激动剂。

中华医学化学杂志1981年12月;24(12):1432-7。

PubMed ID

6118438 (PubMed视图

］

摘要

制备了一系列与甲氧沙明相关的苯乙胺，并对其直接α - 1受体激动剂活性进行了评价。已经观察到，对于开链化合物，如甲氧沙明，其中含胺的部分可以自由地采用许多构象，羟基是直接α - 1肾上腺素能活性所必需的。然而，当羟基被去除时，活性的直接成分大大降低，除非胺被纳入一个更立体的结构中。从我们的研究中，我们得出结论，为了使苯乙胺作为直接的α - 1受体激动剂具有活性，它应该有一个相对于取代苯环完全扩展的β -氮构象。为了获得最佳效能，氮应该是外环到饱和的六元环。只要胺在相对于分子的芳香族部分占据一个明确的空间区域，就可以进一步将外环或内环合并到一个额外的环中。一些更有效的化合物作为α 1受体激动剂的ED50值约为1 X 10(-7) M。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
甲氧胺	α - 1a肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	720	N/A	N/A	细节