(R) 11-hydroxy——(R) 11-hydroxy-10-methylaporphine:合成、药理学和建模D2A 5-HT1A受体相互作用。
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Hedberg MH,约翰逊,Nordvall G, Yliniemela,李HB,马丁•AR Hjorth年代,Unelius L, Sundell年代,Hacksell U
(R) 11-hydroxy——(R) 11-hydroxy-10-methylaporphine:合成、药理学和建模D2A 5-HT1A受体相互作用。
J医学杂志。1995年2月17日,38 (4):647 - 58。
- PubMed ID
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7861413 (在PubMed]
- 文摘
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(R) 11-hydroxyaporphine(2)和(R) 11-hydroxy-10-methylaporphine(3)被利用新合成的天然吗啡,短,高效合成序列。2和3的多巴胺和血清素激活的效果进行评估,使用体外和体内试验系统。结果表明,3是一个强有力的,选择性和有效5-HT1A受体激动剂。相比之下,2是一个低效力的部分5-HT1A受体激动剂为中央D1和亲和力也D2A受体。药理档案的差异被建模中的交互的合理化使用同源受体模型5-HT1A和D2A受体结合位点。3的选择性和明显的含血清素的效果似乎是由于C10-methyl集团,这是适应的亲脂性的口袋5-HT1A受体。相比之下,C10-methyl群3不适应D2A受体的结合位点模型。