2-Haloaporphines强有力的多巴胺受体激动剂。

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Ramsby年代,Neumeyer杰,Grigoriadis D, Seeman P

2-Haloaporphines强有力的多巴胺受体激动剂。

J地中海化学。1989年6月,32 (6):1198 - 201。

PubMed ID
2524592 (在PubMed
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的合成2-amino——2-halo-substituted aporphines描述。关键一步是替换的两位的羟基氨基微笑重排反应的影响2-methylpropanamide导数6。新化合物的亲和力的多巴胺d2受体前脑垂体是评估。2-Fluoroapomorphine最有效的化合物,被强大的1.5倍(-)阿朴吗啡。与之前讨论的结构活性关系提出受体模型。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
阿朴吗啡 多巴胺D2受体 Kd (nM) 127年 N /一个 N /一个 细节
阿朴吗啡 多巴胺D2受体 Kd (nM) 0.66 N /一个 N /一个 细节