发现2-(4-吡啶-2-基哌嗪-1-甲基)- 1h -苯并咪唑(ABT-724)，这是一种具有新型作用模式的多巴胺能药物，可用于治疗勃起功能障碍。
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Cowart M, Latshaw SP, Bhatia P, Daanen JF, Rohde J, Nelson SL, Patel M, Kolasa T, Nakane M, Uchic ME, Miller LN, Terranova MA, Chang R, Donnelly-Roberts DL, Namovic MT, Hollingsworth PR, Martino BR, Lynch JJ 3rd, Sullivan JP, Hsieh GC, Moreland RB, Brioni JD, Stewart AO
发现2-(4-吡啶-2-基哌嗪-1-甲基)- 1h -苯并咪唑(ABT-724)，这是一种具有新型作用模式的多巴胺能药物，可用于治疗勃起功能障碍。
中华医学化学杂志2004 7月15日;47(15):3853-64。
- PubMed ID
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15239663 (PubMed视图］
- 摘要
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在选择性D4激动剂具有促勃起作用但无通常与多巴胺能药物相关的副作用的假设指导下，发现了一类具有治疗勃起功能障碍潜在效用的新型药物。通过对一系列苯并咪唑芳基哌嗪类化合物的优化，发现了先导剂2-(4-吡啶-2-基哌嗪-1-甲基)- 1h -苯并咪唑(1,ABT-724)。这种高选择性的D4激动剂在体内被发现非常有效，在0.03微mol/kg的剂量下诱导大鼠阴茎勃起，阳性反应率为77%。即使在高剂量下，在中枢神经系统行为、呕吐或恶心的动物模型中也没有副作用。描述了母体苯并咪唑系列化合物1的构效关系，并详细描述了其体内、体外实验情况。在这一系列类似物中发现了与D4选择性激动作用相关的独特结构特征。