糖类的合成和评价3-azabicyclo[3.2.0]庚烷衍生品如多巴胺配体。

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Reinart-Okugbeni R, Ausmees K, Kriis K, Werner F, Rinken,康T

糖类的合成和评价3-azabicyclo[3.2.0]庚烷衍生品如多巴胺配体。

欧元J地中海化学。2012年9月,55:255 - 61。doi: 10.1016 / j.ejmech.2012.07.025。Epub 2012年7月24日。

PubMed ID
22846798 (在PubMed
]
文摘

新3-azabicyclo[3.2.0]庚烷衍生品使用多组分反应合成。外消旋化合物有效决议决定由动能与南极假丝酵母固定化脂肪酶B (Novozym 435)。获得的化合物表现出更大的亲和力在D (2 l)和D(3)多巴胺受体相比,D(1)结合位点,和个人的对映体化合物具有独特的亲和力。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
阿朴吗啡 多巴胺D1受体 Ki (nM) 660年 N /一个 N /一个 细节
阿朴吗啡 多巴胺D2受体 Ki (nM) 50 N /一个 N /一个 细节
阿朴吗啡 多巴胺D3受体 Ki (nM) 10 N /一个 N /一个 细节
多巴胺 多巴胺D1受体 Ki (nM) 12000年 N /一个 N /一个 细节
多巴胺 多巴胺D2受体 Ki (nM) 2100年 N /一个 N /一个 细节
多巴胺 多巴胺D3受体 Ki (nM) 15 N /一个 N /一个 细节