新型2-硫醚取代阿波啡作为强效和选择性多巴胺D(2)受体激动剂。
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李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军
新型2-硫醚取代阿波啡作为强效和选择性多巴胺D(2)受体激动剂。
中华医学杂志，2011;46(7):2992-9。doi: 10.1016 / j.ejmech.2011.04.028。2011年4月22日。
- PubMed ID
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21550699 (PubMed视图]
- 摘要
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在阿波啡骨架2位附近合成了一组具有不同功能化侧链的新型阿波啡衍生物。氨基和/或羧基功能被引入到主干的这个区域，以测试它们的药理作用。在合成2-(s -3-巯基丙酸)衍生物的过程中，还分离到了一个异杂融合的同系物。结构解析证实了该产物的形成符合我们之前对thebaine(2)与硫代水杨酸反应的观察结果。对所有新型阿波啡同源物4a-g进行神经药理学表征，以发现其多巴胺能谱。两种衍生物被确定为D(2)完全激动剂，与阿波啡(1)具有同等效力，显著提高了D(2)/D(1)的选择性比率。