未来的乙酰胆碱酯酶抑制活性的吲哚及其类似物。
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Khorana N, Changwichit K, Ingkaninan K, Utsintong M
未来的乙酰胆碱酯酶抑制活性的吲哚及其类似物。
地中海Bioorg化学。2012年4月15日,22 (8):2885 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.02.057。Epub 2012年2月27日。
- PubMed ID
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22425563 (在PubMed]
- 文摘
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乙酰胆碱酯酶(疼痛)抑制活动是拟议中的吲哚类似物的目标之一。简单的吲哚取代的甲氧基,羧基或羟基苯环eel-AChE显示低百分比的抑制活动。添加一个吡咯环侧链,如5 -羟色胺、藤本植物和喹啉类药物(吲哚的bioisostere),显著提高了抑制活动。然而,适当的替换和环的构象好所需的绑定。结果human-AChE的抑制5 -羟色胺,藤本植物和喹啉类药物表现出类似的形象eel-AChE级较低。分子对接的数据显示,它们共享相同的结合位点是加兰他敏。