固相合成和生物评价并行库的2,3-dihydro-1 5-benzothiazepines。
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安萨里FL,伊夫提哈尔•F、Ihsan-Ul-Haq Mirza B,基地M,拉希德U
固相合成和生物评价并行库的2,3-dihydro-1 5-benzothiazepines。
Bioorg医疗化学。2008年8月15日,16日(16):7691 - 7。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.07.009。Epub 2008 7月9。
- PubMed ID
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18650096 (在PubMed]
- 文摘
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固相合成的并行库3 ' -hydroxy-2, 3-dihydrobenzothiazepines进行了通过[4 + 3]环状结构的α,beta-unsaturated aminothiophenol酮,用王树脂作为固体支持。合成化合物进行评估的潜在抗菌,肿瘤抑制剂乙酰-以及butyrylcholinesterase抑制剂。没有显示任何重要的抗菌活性的化合物。然而,不少化合物显示巨大的潜力冠瘿病肿瘤抑制剂。这些结果反映了强劲的勘探潜力的新benzothiazepines作为抗癌药物的来源。必威国际app抑制胆碱酯酶的结果显示,benzothiazepines更有潜力butyrylcholinesterase乙酰胆碱酯酶抑制剂相比。此外,羟基取代的颈环导致增加活动相比,未被取代的,2 ' -哦benzothiazepines代替。