设计、合成和生物活性的小说二甲基- [2 - (6-substituted-indol-1-yl)乙基)胺强,选择性,orally-bioavailable 5 - (1 d)受体激动剂。

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艾萨克米、Slassi米,鑫T, Arora J O ' brien,爱德华兹L, MacLean N,威尔逊J, Demschyshyn L,莱柏瑞P,奈史密斯,Maddaford年代,Papac D,哈里森,王H, Draper年代,Tehim

设计、合成和生物活性的小说二甲基- [2 - (6-substituted-indol-1-yl)乙基)胺强,选择性,orally-bioavailable 5 - (1 d)受体激动剂。

Bioorg地中海化学。2003年12月15日,13(24):4409 - 13所示。

PubMed ID

14643336 (在PubMed

]

文摘

一系列小说的高度有效的人类5 - (1 d)受体激动剂二甲基- (2 - (6-substituted-indol-1-yl)乙基)胺,合成。结构与活性关系(SAR)调查显示4 - [1 - (2-dimethylamino-ethyl) 1 h-indol-6-yl] -tetrahydro-thiopyran-4-ol, 11 b (alx - 2732),作为一个强大的(K (i) = 2.4海里)受体激动剂在人类5 - (1 d)受体具有良好选择性的5 -羟色胺受体亚型。这种化合物表现出良好的体外代谢稳定性在人类和大鼠肝微粒体和被发现在大鼠口服生物利用率(F (po) = 51%)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 d	EC 50 (nM)	5.3	N /一个	N /一个	细节