的合成和血清素激活的活动3 - [2 - (pyrrolidin-1-yl)乙基]吲哚:强有力的受体激动剂对h5-HT1B h5-HT1D受体高选择性受体。

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的合成和血清素激活的活动3 - [2 - (pyrrolidin-1-yl)乙基]吲哚:强有力的受体激动剂对h5-HT1B h5-HT1D受体高选择性受体。

J地中海化学。1999年2月25日,42 (4):677 - 90。

PubMed ID

10052975 (在PubMed

]

文摘

的设计、合成和生物评价小说系列3 - [2 - (pyrrolidin-1-yl)乙基]吲哚与优良的选择性h5-HT1D(原名5-HT1Dalpha)受体在h5-HT1B(原名5-HT1Dbeta)受体。临床有效antimigraine药物如舒马曲坦显示小h5-HT1D和h5-HT1B受体之间的选择性。h5-HT1D的微分表达式和h5-HT1B受体在神经和血管组织促使调查h5-HT1D亚型的化合物选择性是否会有相同的临床疗效,但减少副作用。吡咯烷3 b最初被认定为有选择性的9倍h5-HT1D h5-HT1B受体。取代吡咯烷环的3 b与methylbenzylamine组织了化合物与摩尔h5-HT1D受体亲和力和100倍的选择性对h5-HT1B受体。修改吲哚5-substituent导致oxazolidinones 24 a, b高达163倍的选择性h5-HT1D比其他5 -羟色胺受体亚型和提高选择性。所示的化合物被测量agonist-induced完整受体激动剂(35 s] GTPgammaS绑定在CHO细胞表达h5-HT受体。这研究表明h5-HT1D h5-HT1B受体可以通过适当的替代分化配体在该地区的天冬氨酸残基结合,并揭示了一个大型绑定口袋h5-HT1D h5-HT1B受体受体域是缺席。所述化合物是重要的工具来描绘h5-HT1D受体在偏头痛的作用。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 b	集成电路50 (nM)	11	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 d	EC 50 (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 d	集成电路50 (nM)	6.7	N /一个	N /一个	细节