基于结构的设计、合成和体外表征的17 beta-hydroxysteroid基于2-substitutions雌激素酮和脱氢酶1型抑制剂D-homo-estrone。
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穆勒在Deluca D G解夏C, Rosinus, Kowalik D,彼得斯O, Droescher P, Elger W,亚当斯基J, Hillisch
基于结构的设计、合成和体外表征的17 beta-hydroxysteroid基于2-substitutions雌激素酮和脱氢酶1型抑制剂D-homo-estrone。
地中海Bioorg化学。2009年12月1;19 (23):6740 - 4。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.09.113。Epub 2009年10月3。
- PubMed ID
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19836949 (在PubMed]
- 文摘
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在寻找必威国际app特定的药物对激素依赖性肿瘤,我们开发了一套新颖的强有力的抑制剂steroidogenic人类17 beta-hydroxysteroid脱氢酶1型(17 beta-hsd 1)。17 beta-hsd 1的x射线结构在复杂和雌二醇作为抑制剂的设计的依据。2-Substituted雌激素酮合成和测试17 beta-hsd D-homo-estrone衍生物1抑制。最好的17 beta-hsd 1抑制剂,2-phenethyl-D-homo-estrone,透露一个集成电路(50)15 nM体外。化合物的抑制效力相当或更好的前所述抑制剂。交互辅助因子结合位点内没有必要获得高亲和力物质发达。