发现benzothiazole-based腺苷A2B与改进,负责选择性受体拮抗剂。

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Firooznia F,张啊,Brinkman J,格里姆斯比J, Gubler ML,哈米德R, Marcopulos N,拉姆齐G,谭J,温家宝Y, Sarabu R

发现benzothiazole-based腺苷A2B与改进,负责选择性受体拮抗剂。

Bioorg地中海化学。2011年4月1;21 (7):1933 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.02.053。Epub 2011年2月17日。

PubMed ID
21388809 (在PubMed
]
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高度有效的适度但选择性N - (2-amino-4-methoxy-benzothiazol-7-yl) -N-ethyl-acetamide导数2被选为起点小说选择性的设计(2 b)拮抗剂,由于其出色的能力,和良好的药物类属性。一系列化合物包含nonaromatic酰胺或尿素酶的五或六元环,以及轴承m-trifluoromethyl-phenyl组织传授优越的力量(如图所示)准备和评估他们的选择性(2)和(1)受体。这项工作导致复合30的识别,具有优良的强度和高选择性与(2)和(1)受体。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
腺苷 腺苷A1受体 EC 50 (nM) 310年 N /一个 N /一个 细节
腺苷 腺苷受体负责 EC 50 (nM) 700年 N /一个 N /一个 细节
腺苷 腺苷受体A2b EC 50 (nM) 24000年 N /一个 N /一个 细节
腺苷 腺苷受体A3 EC 50 (nM) 290年 N /一个 N /一个 细节