发现吡唑基丙酰cyclohexenamide衍生品作为正式GPR109A烟酸高亲和力受体受体激动剂。
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丁外汇,沈HC, Wilsie LC, Krsmanovic ML, Taggart AK,任N, Cai TQ,王J,通X,霍尔特TG,陈Q,水域MG,哈蒙德ML,塔塔小Colletti SL
发现吡唑基丙酰cyclohexenamide衍生品作为正式GPR109A烟酸高亲和力受体受体激动剂。
地中海Bioorg化学。2010年6月1;20 (11):3372 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.04.013。Epub 2010年4月11日。
- PubMed ID
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20452209 (在PubMed]
- 文摘
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被发现是完整的一系列吡唑基丙酰cyclohexenamides GPR109A烟酸高亲和力受体受体激动剂。(SAR)的结构活性关系研究是旨在改善活动GPR109A,减少细胞色素P450 2 c8 (CYP2C8)和细胞色素P450 2 c9 (CYP2C9)抑制,减少血清转变和改善药代动力学(PK)配置文件。