发现biaryl环己烯羧酸(mk - 6892):一个强有力的和选择性烟酸高亲和力受体激动剂与减少冲洗概要文件在动物临床前候选。

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沈HC,叮外汇,Raghavan年代,邓问,Luell年代,福勒斯特MJ, Carballo-Jane E, Wilsie LC, Krsmanovic ML, Taggart AK,吴KK,吴TJ,程K,任N, Cai TQ,陈问王J,沃尔夫女士,通X,霍尔特TG,水域MG,哈蒙德ML,塔塔小Colletti SL

发现biaryl环己烯羧酸(mk - 6892):一个强有力的和选择性烟酸高亲和力受体激动剂与减少冲洗概要文件在动物临床前候选。

J地中海化学。2010年3月25日,53 (6):2666 - 70。doi: 10.1021 / jm100022r。

PubMed ID
20184326 (在PubMed
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文摘

Biaryl环己烯羧酸是完整和有效的发现烟酸受体(GPR109A)受体激动剂。化合物1 e (mk - 6892)呈现出优良的受体的活动,良好的跨物种PK,非常干净的非目标概要文件,良好的辅助药理学,优越的治疗窗对降低FFA烟酸和血管舒张大鼠和狗。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
烟酸 羟基羧酸受体2 Ki (nM) 82年 N /一个 N /一个 细节
烟酸 羟基羧酸受体2 Ki (nM) 104年 N /一个 N /一个 细节
烟酸 羟基羧酸受体2 EC 50 (nM) 527年 N /一个 N /一个 细节