5 n, N-Disubstituted 5-aminopyrazole-3-carboxylic酸高度GPR109b的有力竞争者。

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5 n, N-Disubstituted 5-aminopyrazole-3-carboxylic酸高度GPR109b的有力竞争者。

Bioorg地中海化学。2009年8月1;19 (15):4207 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.05.108。2009年5月30日Epub。

PubMed ID
19524438 (在PubMed
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文摘

一系列5 n, N-disubstituted-5-aminopyrazole-3-carboxylic酸了,发现作为高度有效的和选择性受体激动剂的g蛋白偶联受体(GPCR) GPR109b,低亲和力受体分子烟酸和一些芳香酸。小活动高度同源烟酸高亲和力受体,观察到GPR109a。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
烟酸 羟基羧酸受体2 EC 50 (nM) 26.92 N /一个 N /一个 细节