发现新型三环全激动剂g蛋白偶联烟酸受体109A与最小化大鼠潮红。
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沈华昌，丁fx，邓强，Wilsie LC, Krsmanovic ML, Taggart AK, carballoo - jane E，任宁，蔡tq，吴tj，吴kk，程凯，陈强，Wolff MS, Tong X, Holt TG, Waters MG, Hammond ML, Tata JR, Colletti SL
发现新型三环全激动剂g蛋白偶联烟酸受体109A与最小化大鼠潮红。
中华医学化学杂志2009年4月23日;52(8):2587-602。doi: 10.1021 / jm900151e。
- PubMed ID
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19309152 (PubMed视图］
- 摘要
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合理设计三环类似物作为高亲和烟酸受体g蛋白偶联受体109A (GPR109A)激动剂，通过三个导联结构重叠。发现了多种三环蒽胺和环烯烃羧酸全激动剂，具有良好的体外活性。化合物2g在大鼠中表现出良好的减少游离脂肪酸(FFA)和血管舒张作用的治疗指标，细胞色素P450 2C8 (CYP2C8)和细胞色素P450 2C9 (CYP2C9)抑制非常弱，并且具有良好的小鼠药代动力学(PK)特征。