氟吡唑酸是烟酸高亲和力的受体激动剂受体GPR109a。

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氟吡唑酸是烟酸高亲和力的受体激动剂受体GPR109a。

地中海Bioorg化学。2007年10月15日,17 (20):5620 - 3。Epub 2007年8月23日。

PubMed ID
17804224 (在PubMed
]
文摘

一系列5-alkyl pyrazole-3-carboxylic酸了,发现作为人类GPCR的有力和选择性受体激动剂GPR109a,烟碱酸高亲和力受体。没有观察到活动高度同源烟酸低亲和力受体,GPR109b。一系列进一步的4-fluoro-5-alkyl pyrazole-3-carboxylic酸被证明显示类似的效力。系列的一个例子是显示体内烟酸相比提高了属性。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
烟酸 羟基羧酸受体2 EC 50 (nM) > 1000 N /一个 N /一个 细节