发现芳基aminoquinazoline吡啶酮作为有力,选择性,口服有效的抑制剂的受体酪氨酸激酶c - kit。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

胡E,塔斯克,白RD,昆兹RK,人类J,陈N, Burli R, Hungate R,诺瓦克P,友,张X, V,阮Y, Y都铎,植物,弗林,徐Y,米格尔KL,惠廷顿哒,Ng GY

发现芳基aminoquinazoline吡啶酮作为有力,选择性,口服有效的抑制剂的受体酪氨酸激酶c - kit。

J地中海化学。2008年6月12日,51 (11):3065 - 8。doi: 10.1021 / jm800188g。2008年5月1日Epub。

PubMed ID

18447379 (在PubMed

]

文摘

抑制c - kit有可能治疗肥大细胞纤维化疾病相关。我们报告的发现几个aminoquinazoline吡啶酮c - kit强有力的抑制剂的选择性与大于200倍对KDR p38, Lck和Src。体内功效的吡啶酮16剂量依赖性抑制组胺释放啮齿动物药效学模型所表明的肥大细胞激活。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
1 - (3 - (2-aminoquinazolin-6-yl) 3, 3-dimethylindolin-6-yl) 4-methylpyridin-2——(1 h)	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	48	N /一个	N /一个	细节
(3)- 2-aminoquinazolin-6-yl 4-methyl-1 - [3 - (trifluoromethyl)苯基]pyridin-2——(1 h)	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	> 5000	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	血小板源生长因子受体α	集成电路50 (nM)	18	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	集成电路50 (nM)	98年	N /一个	N /一个	细节
N ' - (6-aminopyridin-3-yl) - N - (2-cyclopentylethyl) 4-methyl-benzene-1 3-dicarboxamide	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	> 25000	N /一个	N /一个	细节