结构性因素3-substituted Abl /林恩双重抑制活性的苯甲酰胺衍生品。

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井上Horio T, Hamasaki T, T, T和歌山,Itou年代,Naito H, Asaki T, Hayase H,丹羽宇一郎T

结构性因素3-substituted Abl /林恩双重抑制活性的苯甲酰胺衍生品。

地中海Bioorg化学。2007年5月15日,17 (10):2712 - 7。Epub 2007年3月3。

PubMed ID
17376680 (在PubMed
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文摘

调查为什么3-substituted苯甲酰胺衍生品展示双重抑制Abl和林恩蛋白质酪氨酸激酶,我们确定其抑制活动对Abl和林恩,分子进行建模,并进行了结构活性关系研究的帮助下一个新决定Abl的x射线结构/林恩双重抑制剂创新- 406(原名ns - 187)绑定到人类Abl。我们发现这一系列化合物相互作用与激酶在非常相似的方面,以便他们能有效地抑制两种激酶。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
伊马替尼 酪氨酸受体激酶ABL1 集成电路50 (nM) 470年 N /一个 N /一个 细节