甾体C-21巯基衍生物作为解离甾体:发现吸入解离甾体。

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比朱P,麦考密克K,阿斯拉尼安R,柏林M,所罗门D,查普曼R,麦克劳德R,普雷鲁斯基D,埃克尔S,凯利G,纳提洛M, House A,费尔南德斯X,比塔尔R,菲利普斯J,安特斯J

甾体C-21巯基衍生物作为解离甾体:发现吸入解离甾体。

生物医学化学杂志2011年11月1日;21(21):6343-7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.08.108。Epub 2011年8月31日

PubMed ID
21944381 (查看PubMed
摘要

合成了一系列氢化可的松的C-21巯基衍生物,并在细胞转抑制和转激活实验中进行了评价。苯并噻唑衍生物化合物6不仅在体外功能试验中显示出解离特征,而且在Brown-Norway大鼠哮喘治疗指数模型中也显示出解离副作用(胸腺溶解)的药理学特征,同时保持对肺部炎症和肺功能的疗效。

引用本文的药库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
丙酸 糖皮质激素受体 EC 50 (nM) 0.7 N/A N/A 细节
丙酸 糖皮质激素受体 IC 50 (nM) 0.075 N/A N/A 细节